这一发现有助于减少全球糖尿病和减肥药物索马鲁肽的短缺

导读 索马鲁肽是靶向肽药物家族的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体的一部分,主要用于治疗糖尿病,但制造困难且昂贵。弗洛里大学 Akhter Hossa

索马鲁肽是靶向肽药物家族的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体的一部分,主要用于治疗糖尿病,但制造困难且昂贵。

弗洛里大学 Akhter Hossain 教授领导的一个国际研究小组开发了一种更快、更便宜的新方法来合成 GLP-1 受体靶向药物。

弗洛里胰岛素肽实验室负责人、弗洛里教授阿赫特·侯赛因 (Akhter Hossain) 表示,今天作为《 药物化学杂志》封面文章发表的这一发现 可能意味着未来的成本效益和大规模生产。

“事实证明,索马鲁肽在减肥和安全性方面比其他抗肥胖药物更有效,这导致了它的供应短缺。”

“我们着手开发一种改进且具有成本效益的合成工艺,以制造一种针对 GLP-1 受体的潜在新药。索马鲁肽的结构中有一个非常‘疏水’的成分,这意味着它不容易溶于水,因此制造起来具有挑战性。”

该团队使用了一种称为“糖基化”的化学过程,该过程不同于用于制造索马鲁肽的“脂质化”过程,来制造一种“亲水性”且更容易溶解的 GLP-1 类似物。

“与索马鲁肽相比,糖基化的产量高出十倍,”侯赛因教授说。

侯赛因教授实验室的博士后研究员 Chaitra Chandrashekar 博士表示,能够参与这项可能在未来造福数百万人的研究令人兴奋。

“我们在动物模型中的短期实验表明,我们的潜在药物与索马鲁肽一样有效。它显着降低了血糖水平并促进了葡萄糖的处理,”钱德拉谢卡博士说。

“我们开发的方法比目前的索马鲁肽制造工艺具有更少的化学步骤和更高的产率。尽管还需要更多的研究,但这似乎是一种快速、轻松地合成索马鲁肽等新药的方法,同时保留其对血糖控制的主要治疗益处,”她说。

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