虽然我们似乎生活在一个物产丰富的世界，但在幕后，采购足够数量的关键原料可能具有挑战性。例如，某些抗生素、β-内酰胺抗生素的合成需要大量的某些分子，而获得足够的这些分子历来是很困难的。
现在，在最近发表在《自然催化》杂志上的一项研究中，大阪大学的研究人员推出了一种新的、简化的方法来合成复杂的 β-内酰胺支架，这是 β-内酰胺抗生素的特征。
青霉素是第一种大规模生产的抗生素，是 β-内酰胺抗生素的一个例子。这些抗生素是某些细菌感染的首选，因为它们比大多数药物更具选择性且毒性较小。毫不奇怪，有数十种β-内酰胺抗生素被批准用于临床并正在开发中。
不幸的是，由于这些抗生素的结构虽小但复杂，在实验室合成这些抗生素一直具有挑战性。因此，通常需要催化剂来促进合成过程中的关键步骤。一种被称为费歇尔卡宾络合物的催化剂效果很好，但需要大量使用。该研究小组的研究目标是合成少量起作用的费歇尔卡宾催化剂。
“我们的新催化系统可以从有机硅化合物生成无毒的费歇尔卡宾络合物，”该研究的主要作者 Tetsuya Inagaki 解释道。“更重要的是，我们能够分离并表征一个关键的中间体：硅氧碳烯-钯络合物。”
与之前的费歇尔卡宾合成方案不同，该过程不会产生有毒的铬废物，也不需要光照射。该反应仅需一步即可进行，操作简单，并且仅需要少量催化剂。研究人员用它制备了硫霉素抗生素的支架，收率达 94%。
“我们很兴奋，因为我们的研究将有助于合成很难分离的费歇尔卡宾催化剂，并提供在一个反应容器中获得结构复杂的 β-内酰胺构建块的途径，”资深作者 Mamoru Tobisu 说。“我们期待将我们的反应方案应用于其他类别的合成目标。”
这项工作是简化β-内酰胺合成的重要一步，β-内酰胺是最常见的抗生素分子支架。由于合成方案简单且毒性最小，因此进一步化学转化的应用应该很简单。
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